根素抑制瘙痒中枢神经传导的基础和临床前研究

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葛根素是豆科植物野葛的根部的活性成分之一,其主要为异黄酮类化合物,分子式为C21H20O9。常温下,葛根素为白色至为微黄色结晶性粉末,易溶于甲醇、热乙醇。相关研究表明:葛根素可改善心肌代谢、扩张血管、抗心律失常以及调节血压、神经保护等作用。因此,在临床上,葛根素被用于治疗心、脑血管和神经系统疾病。葛根素能够调节与瘙痒中枢神经传导相关的电压门控钠离子通道,然而,葛根素原有的结构导致葛根素的脂溶性和水溶性均比较低,肠道渗透性较差(BCS Ⅳ级化合物),口服利用率仅15%,使得葛根素的生物利用率较低,需要大剂量用药。

2017年,我司与中山大学共同承办的产学研协同创新重大专项——葛根素抑制瘙痒中枢神经传导的基础和临床前研究。对葛根素进行高度纯化和结构修饰,改善药物口服生物利用率,并进一步提高药理作用。证实葛根素在脊髓背角神经元水平影响TLR4 受体内吞,进而改变 NaV1.7 活性,从而抑制瘙痒中枢神经传导。


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